ಸೆಫ್ರಡಿನ್

ಸೆಫ್ರಡಿನ್ (ಸೆಫ್ರಾಡಿನ್ ಎಂದೂ ಕರೆಯುತ್ತಾರೆ), 7-[D-2-ಅಮಿನೋ-2(1,4cyclohexadien1-yl) ಅಸಿಟಾಮಿಡೊ]-3-ಮೀಥೈಲ್-8-0x0-5ಥಿಯಾ-ಎಲ್-ಅಜಾಬಿಸೈಕ್ಲೋ[4.2.0] ಅಕ್ಟೋಬರ್-2- ene-2-ಕಾರ್ಬಾಕ್ಸಿಲಿಕ್ ಆಸಿಡ್ ಮೊನೊಹೈಡ್ರೇಟ್ (111 ಅರೆ-ಸಂಶ್ಲೇಷಿತ ಸೆಫಲೋಸ್ಪೊರಿನ್ ಪ್ರತಿಜೀವಕವಾಗಿದೆ. ಮೌಖಿಕವಾಗಿ, ಇಂಟ್ರಾಮಸ್ಕುಲರ್ ಆಗಿ ಮತ್ತು ಇಂಟ್ರಾವೆನಸ್ ಆಗಿ ಬಳಸಲಾಗುತ್ತದೆ. ಸೆಫ್ರಾಡೈನ್ ರಚನೆಯು ಸೆಫಲೆಕ್ಸಿನ್‌ನಂತೆಯೇ ಇರುತ್ತದೆ, ಆರು-ಸದಸ್ಯ ರಿಂಗ್‌ನಲ್ಲಿ ಮಾತ್ರ ವ್ಯತ್ಯಾಸವಿದೆ. ಸೆಫಲೆಕ್ಸಿನ್ ಮೂರು ಹೊಂದಿದೆ ಡಬಲ್ ಬಾಂಡ್‌ಗಳು ಆರೊಮ್ಯಾಟಿಕ್ ವ್ಯವಸ್ಥೆಯನ್ನು ರೂಪಿಸುತ್ತವೆ, ಆದರೆ ಸೆಫ್ರಾಡೈನ್ ಒಂದೇ ರಿಂಗ್‌ನಲ್ಲಿ ಎರಡು ಡಬಲ್ ಬಾಂಡ್‌ಗಳನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ, ಸೆಫಲೆಕ್ಸಿನ್‌ನ ಆಂಟಿಬ್ಯಾಕ್ಟೀರಿಯಲ್ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಹೋಲುತ್ತದೆ^[1].

ಚಿತ್ರ 1 ಸೆಫ್ರಡೈನ್‌ನ ರಾಸಾಯನಿಕ ರಚನೆ;
ಸೆಫ್ರಾಡಿನ್ 349.4 ಆಣ್ವಿಕ ತೂಕದೊಂದಿಗೆ ಬಿಳಿ ಸ್ಫಟಿಕದ ಪುಡಿಯಾಗಿದೆ^[2]. ಸೆಫ್ರಾಡೈನ್‌ನ ಸಂಶ್ಲೇಷಣೆಯನ್ನು ಚರ್ಚಿಸಲಾಗಿದೆ^[3]. ಸೆಫ್ರಾಡಿನ್ ಜಲೀಯ ದ್ರಾವಕಗಳಲ್ಲಿ ಮುಕ್ತವಾಗಿ ಕರಗುತ್ತದೆ. ಇದು ಜ್ವಿಟ್ಟರಿಯನ್ ಆಗಿದೆ, ಇದು ಕ್ಷಾರೀಯ ಅಮೈನೋ ಗುಂಪು ಮತ್ತು ಆಮ್ಲೀಯ ಕಾರ್ಬಾಕ್ಸಿಲ್ ಗುಂಪು ಎರಡನ್ನೂ ಒಳಗೊಂಡಿರುತ್ತದೆ. 3-7 ರ pH ​​ವ್ಯಾಪ್ತಿಯಲ್ಲಿ, ಸೆಫ್ರಾಡೈನ್ ಆಂತರಿಕ ಉಪ್ಪಿನಂತೆ ಅಸ್ತಿತ್ವದಲ್ಲಿದೆ^[4]. ಸೆಫ್ರಡೈನ್ 24 ಗಂಟೆಗಳ ಕಾಲ 25"ಕ್ಕೆ 2-8 pH ವ್ಯಾಪ್ತಿಯಲ್ಲಿ ಸ್ಥಿರವಾಗಿರುತ್ತದೆ. ಆಮ್ಲೀಯ ಮಾಧ್ಯಮದಲ್ಲಿ ಇದು ಸ್ಥಿರವಾಗಿರುವುದರಿಂದ, ಗ್ಯಾಸ್ಟ್ರಿಕ್ ದ್ರವದಲ್ಲಿ ಕಡಿಮೆ ಚಟುವಟಿಕೆಯ ನಷ್ಟವಿದೆ; 7% ಕ್ಕಿಂತ ಕಡಿಮೆ ನಷ್ಟವನ್ನು ವರದಿ ಮಾಡಲಾಗಿದೆ.^[5].
ಸೆಫ್ರಾಡಿನ್ ಮಾನವನ ಸೀರಮ್ ಪ್ರೋಟೀನ್‌ಗಳಿಗೆ ದುರ್ಬಲವಾಗಿ ಬಂಧಿಸಲ್ಪಟ್ಟಿದೆ. ಔಷಧವು ಸೀರಮ್ ಪ್ರೋಟೀನ್‌ಗಳಿಗೆ 20% ಕ್ಕಿಂತ ಕಡಿಮೆ ಬದ್ಧವಾಗಿದೆ^[4]. 10-12 pg / ml ನ ಸೀರಮ್ ಸಾಂದ್ರತೆಯಲ್ಲಿ, ಒಟ್ಟು ಔಷಧದ 6% ಪ್ರೋಟೀನ್-ಬೌಂಡ್ ಸಂಕೀರ್ಣದಲ್ಲಿದೆ. ಮತ್ತೊಂದು ಅಧ್ಯಯನ^[6]10 pg/ml ಒಟ್ಟು ಸಾಂದ್ರತೆಯಲ್ಲಿ, 28% ಔಷಧವು ಪ್ರೋಟೀನ್-ಬೌಂಡ್ ಸ್ಥಿತಿಯಲ್ಲಿದೆ ಎಂದು ಕಂಡುಹಿಡಿದಿದೆ; 100 pg/ml ಒಟ್ಟು ಸಾಂದ್ರತೆಯಲ್ಲಿ, 30% ಔಷಧವು ಪ್ರೋಟೀನ್-ಬೌಂಡ್ ಸ್ಥಿತಿಯಲ್ಲಿದೆ. ಈ ಅಧ್ಯಯನವು ಸೆಫ್ರಾಡಿನ್‌ಗೆ ಸೀರಮ್‌ನ ಸೇರ್ಪಡೆಯು ಪ್ರತಿಜೀವಕ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ ಎಂದು ತೋರಿಸಿದೆ. ಮತ್ತೊಂದು ಅಧ್ಯಯನ^[2]ಔಷಧದ ಸಾಂದ್ರತೆಯನ್ನು ಅವಲಂಬಿಸಿ ಸೆಫ್ರಾಡೈನ್‌ನ ಪ್ರೋಟೀನ್ ಬೈಂಡಿಂಗ್ 8 ರಿಂದ 20% ವರೆಗೆ ಬದಲಾಗುತ್ತದೆ ಎಂದು ತೋರಿಸಿದೆ. ಆದಾಗ್ಯೂ, ಗಡೆಬುಶ್ ಮತ್ತು ಇತರರು ನಡೆಸಿದ ಅಧ್ಯಯನ.^[5]ಮಾನವ ಸೀರಮ್ ಅನ್ನು ಸೇರಿಸಿದ ನಂತರ ಸ್ಟ್ಯಾಫಿಲೋಕೊಕಸ್ ಔರೆಸ್ ಅಥವಾ ಎಸ್ಚೆರಿಚಿಯಾ ಕೋಲಿ ಕಡೆಗೆ ಸೆಫ್ರಾಡೈನ್‌ನ MIC ನಲ್ಲಿ ಯಾವುದೇ ಬದಲಾವಣೆ ಕಂಡುಬಂದಿಲ್ಲ.